2019年12月,我校张陆勇教授团队在化学领域一区期刊《Chemical Communications》(IF: 6.164)发表了题为“Iridium-catalyzed B-H insertion of sulfoxonium ylides and borane adducts: a versatile platform to α-boryl carbonyls”的研究论文。新药研发中心教师张尚师博士为论文的第一作者兼通讯作者,张陆勇教授为主通讯作者,广东药科大学为第一完成单位。
羰基α位硼代化合物是一类具有巨大合成挑战和广泛转化潜力的有机合成砌块。目前,该类产物的合成路线存在实用性低、步骤冗杂和反应效率低下等不足。该研究首次以不同类型的氧化硫叶立德为原料,路易斯碱硼烷络合物为硼源,在[Ir(cod)Cl]2的催化下,温和高效的实现了羰基α位硼代化合物的快速构建。作者并将该新方法用于多类药物分子结构的后阶段修饰,快速高效的制备了一系列具有全新骨架结构和潜在生物活性的有机小分子实体。该类新方法具有官能团耐受性高、简捷高效、绿色环保等优点,为药物分子结构改造和先导化合物的发现提供了全新的思路和方法。
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/cc/c9cc08795h#!divAbstract